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![用于化学重排的连续流动技术：药物生成相关化合物的强大工具]()
用于化学重排的连续流动技术：药物生成相关化合物的强大工具
由于危险、有毒和污染化学品以及高风险中间体的相关处理，几种化学重排的功效、安全性和放大仍然是未解决的问题。 多年来，批处理过程一直被认为是驱动这些反应的唯一可能性，但对于学术实验室和制药公司来说，连续流技术已经出现，作为一种强大的工具，可以实现简单、可控和更安全的化学协议，有助于最大限度地减少 副产物的形成和提高反应产率。 本技术说明总结了最近报道的使用连续流动方法进行的化学重排，重点是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反应。 将展示流程协议、一般优势和安全方面，以及生成特殊支架和活性药物成分的反应范围。
2023-03-06
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（二）
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器，它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行（室温、可见光和避免有毒化学品）。在这种情况下，流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）]()
用于制造活性药物成分的连续流动化学和光化学（一）
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制；化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合，光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
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![基于连续流动化学的自主实验室将提高生产力，并支持先进材料的设计、开发、合成和放大]()
基于连续流动化学的自主实验室将提高生产力，并支持先进材料的设计、开发、合成和放大
自主材料发现的未来在很大程度上取决于利用材料科学和化学方面的深厚科学知识。微流控连续合成是一种发现和扩大新材料（如有机分子、聚合物和纳米材料）的新方法。虽然研究人员一直在开发合成锂离子电池和纳米材料组件的方法，但与传统的批处理方法相比，该技术还为大规模纳米材料生产提供了巨大的好处：优异的均质性，通过计算机控制系统实现完全自动化的能力，在困难条件下运行过程的能力，以及可扩展的架构，使研究人员能够从工作台无缝转移到生产。
2022-09-23
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![使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物]()
使用连续流微反应器技术合成抗体-药物偶联物
连续流动反应器使化学反应能够在屏蔽管和管内发生。这种合成过程被认为克服了常用间歇反应器的一些限制。已经报道了许多通过连续流动工艺合成小分子的成功例子；然而，它们在生物偶联反应中的应用，例如抗体-药物偶联物 (ADC) 合成，在科学文献中极为有限。据我们所知，我们在此报告了同行评审文献中的第一个连续流动过程介导的 ADC 合成。讨论了优化的混合器类型、反应时间和混合器直径。根据这些结果，产生了具有临床相关药物-抗体比率的 ADC。所有流动反应步骤均使用按比例缩小的制造方法进行，该方法利用逐步混合系统执行顺序还原/共轭过程。此外，已建立的连续流动方法可应用于三种不同抗体和三种不同有效载荷的组合，并且对于九种尝试的 ADC 合成中的每一种都观察到相同的趋势。这些结果表明，连续流动化学可用于开发可靠且稳健的 ADC 生产工艺。
2022-09-05
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![连续光化学苯炔形成工艺的开发]()
连续光化学苯炔形成工艺的开发
提出了一种连续流动工艺，该工艺能够在光化学条件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 灯发出 365 nm 的光，这有助于实现这一目标。 由此产生的流动过程基于可调节背压调节器有效控制气态副产品的释放，并在 3 分钟的短停留时间内提供一系列杂环产品。 该方法的稳健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各种呋喃衍生加合物的快速生成中得到证明，通过简单且易于扩展的流动协议促进这些重要的杂环支架的制备。
2022-09-05
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![连续流动中的光生物催化]()
连续流动中的光生物催化
在过去的几年里，生物催化界有两个领域经历了惊人的增长：光生物催化和流动技术在催化过程中的应用。生物催化和连续流动化学的结合已经取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的温度控制、高表面积体积比和良好的质量，提高了多个过程的效率和生产率等。
2022-08-18
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![连续流动条件下丙泊酚的放大和伸缩合成]()
连续流动条件下丙泊酚的放大和伸缩合成
丙泊酚是一种用于程序镇静的短效药物，在 COVID-19 大流行期间广泛需求。连续流协议被证明是有效的，具有巨大的工业转化潜力，通过过程强化（24 小时连续实验）达到每天 71.6 克的产量。我们已经成功地对连续流动方法进行了伸缩，获得了 5.74 g 丙泊酚，生产率为 23.0 g/天（6 小时连续实验），证明了该方法在分离模式和伸缩模式下的稳健性。在线后处理也取得了实质性进展，它提供了更高的安全性和更少的浪费，这也与工业应用相关。总体而言，合成策略是基于低成本的傅克二异丙基化对羟基苯甲酸，然后进行脱羧反应，得到丙泊酚，总收率高达 84%，副产物形成率非常低。
2022-07-27
